ГАЛВУС

Гормональные препараты
Код АТХ: A10BHАнатомо-терапевтическо-химическая классификация — международная система классификации лекарственных средств.

Международное наименование (МНН):Международное непатентованное наименование (МНН) — уникальное наименование действующего вещества лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ)
Vildagliptin (Вилдаглиптин)

ЖНВЛПЖизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства — перечень лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства.





Наличие в аптеках Москвы
Наличие в аптеках Санкт-Петербурга
Наличие в аптеках Новосибирска
Наличие в аптеках Екатеринбурга
Наличие в аптеках Нижнего Новгорода
Наличие в аптеках Казани
Наличие в аптеках Челябинска
Наличие в аптеках Омска
Наличие в аптеках Самары
Наличие в аптеках Ростова-на-Дону
Наличие в аптеках Уфы
Наличие в аптеках Красноярска
Наличие в аптеках Перми
Наличие в аптеках Воронежа
Наличие в аптеках Волгограда

Галвус - отзывы
Галвус отзывы врачей

Аналоги:
Галвус
Тражента
Янувия
Галвус – гипогликемическое средство
Действующее вещество: вилдаглиптин

Форма выпуска

: таблетки, содержащие по 0,05 г действующего вещества (в пачке картонной по мг: 14, 28, 56, 84, 112 или 168 таб.)

Фармакологическое действие

Вилдаглиптин является стимулятором островков Лангерганса, вырабатывающих гормон инсулин. Избирательно блокируя активность фермента дипептидил-пептидазы-4 (ДПП-4), повышает базальную и связанную с приёмом пищи секрецию глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), а также глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП – 1) в системный кровоток непрерывно в течение суток.
В результате повышается чувствительность бета- клеток поджелудочной железы к глюкозе и, как следствие, усиливается глюкозозависимая секреция инсулина. Приём 0,05 – 0,1 г вилдаглиптина в сутки у пациентов с сахарным диабетом второго типа приводит к улучшению функций бета-клеток, причём степень влияния препарата на поджелудочную железу определяется степенью её повреждения, поэтому у здоровых людей с нормальным уровнем глюкозы в крови приём Галвуса не влияет на активность бета-клеток.
Увеличивая содержание в крови глюкагоноподобного пептида, вилдаглиптин повышает также чувствительность альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе. В результате улучшается регуляция выделения глюкагона (фермента, увеличивающего содержание глюкозы в крови). Уменьшение содержания избыточного глюкагона во время приёма пищи, в свою очередь, приводит к снижению устойчивости к действию инсулина. Повышение количества инсулина по сравнению с глюкагоном на фоне повышенного уровня глюкозы, связанное с увеличением уровня ГИП и ГПП-1, приводит к снижению продукции глюкозы в печени как до, так и после приёма пищи. Соответственно, содержание глюкозы в плазме также уменьшается.
Кроме того, приёмом вилдаглиптина обусловлено снижение содержания липидов в плазме, не связанное с воздействием на ГИП и ГПП-1. Приём препарата не вызывает замедления опорожнения желудка, связанного с повышением уровня ГПП-1. В результате обследования 5795 пациентов с сахарным диабетом 2 типа, принимающих Галвус на протяжении 12 – 52 недель, было установлено длительное снижение уровня гликированного гемоглобина и глюкозы в крови, взятой натощак.

Фармакокинетические характеристики

Действующее вещество препарата быстро всасывается при попадании в ЖКТ. Абсолютная биодоступность вилдаглиптина составляет 95%. При употреблении рекомендованных доз фармпрепарата, повышение максимальной концентрации и площади по кривой AUC являются дозозависимыми. После приёма натощак время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 105 минут. Приём пищи на скорость, степень всасывания и AUC влияет незначительно (Смах снижается на 19%, время её достижения увеличивается до 150 минут, степень абсорбции и AUC не меняются).
С белками плазмы связывается до 9,3% действующего вещества. Распределение его происходит между эритроцитами и плазмой в эквивалентных количествах. Показатель Vss равен 71 л.
В организме 59% видалглиптина подвергается метаболизму. Основной метаболит образуется в результате гидролиза циано-компонента и фармакологической активностью не обладает. Небольшая часть действующего вещества (до 4%) метаболизируется при помощи амидного гидролиза.
Изоферменты цитохрома Р450, P(CYP)450 и СYP450 в метаболизме вилдаглиптина не участвуют.
Выведение препарата осуществляется осуществляется в основном почками (на 95%). Скалом выводится до 15%. Период полувыведения составляет до 3 часов и не является дозозависимым.
Расовая принадлежность, пол, масса тела на фармакокинетические характеристики фармпрепарата не влияют.
У пациентов с нарушениями функций печени изменение биодоступности действующего вещества препарата клинически значимым не является и не зависит от степени тяжести нарушений.
У больных с нарушениями функций почек, независимо от степени тяжести, а также с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии, находящихся на гемодиализе, величина Смах повышается нa 8-66%, а AUC на 32-134%. Также у больных данных групп в 1,6 – 6,7 раз увеличивается AUC неактивного метаболита. Период полувыведения у больных с почечной недостаточностью не изменяется.
У пожилых пациентов (старше 70 лет) наблюдается повышение значений Смах на 18% и биодоступности на 32%, не являющееся клинически значимым и не оказывающее влияние на эффективность препарата.
Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Галвус у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Показания

Сахарный диабет второго типа:
монотерапия в сочетании с диетой и физическими упражнениями;
сочетание с метформином, тиазолидиндионом, производными сульфонилмочевины, или с инсулином при неэффективности диеты, физических нагрузок и использования этих препаратов в качестве монотерапии.

Противопоказания

индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства;
возраст до 18 лет (из за отсутствия сведений об эффективности и безопасности препарата)

Соблюдать осторожность необходимо при назначении Галвуса в следующих случаях:

наличие у пациентов тяжёлых нарушений печени, в том числе с повышенной активностью АЛТ или АСТ (более, чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы);
умеренные и тяжёлые нарушения функций почек у больных сахарным диабетом 2 типа (в том числе находящихся на гемодиализе);
при наследственной непереносимости галактозы, нарушении её всасывания, а также при дефиците фермента лактазы в организме.
Галвус не рекомендуется назначать в период беременности из за отсутствия достаточного количества данных о применении препарата у данной категории больных, однако экспериментальные исследования показали, что при повышении дозы в 200 раз по сравнению с рекомендуемой негативного влияния на плод вилдаглиптин не оказывает. Препарат не следует назначать в период кормления грудью, так как нет данных о проникновении его в грудное молоко.

Режим дозирования

Принимать лекарственное средство следует перорально, не зависимо от приёма пищи. Дозу лечащий врач должен подбирать индивидуально в зависимости от реакции организма больного.
При проведении монотерапии, а также в составе комбинированной терапии с инсулином, тиазолидиндионом или метформином рекомендуемая доза состаляет 1 или 2 таб. день у больных сахарным диабетом 2 типа и 2 таб. у больных сахарным диабетом 1 типа, получающих лечение инсулином.
При неэффективности терапии фармпрепаратом в дозе 0,1 г возможно одновременное назначение других гипогликемических препаратов: производных сульфонилмочевины, метформина, тиазолидиндиона или инсулина.
При назначении 1 таб. (0,05 г) препарата, его следует принимать утром. Если рекомендуемая доза составляет 2 таб. (0,1 г), её делят на да приёма – по 1 таб. (0,05 г) утром и вечером.
В составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины достаточно 1 таб. в сутки (эффективность при назначении 2 таб. в сутки не отличается от таковой при назначении 1 таб.)
У больных незначительными нарушениями функций печени и почек, а также у пожилых пациентов (старше 65 лет) изменения режима дозирования не требуется.
Применять Галвус для лечения детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, возникающие на фоне монотерапии Галвусом, а также при назначении его в составе комбинированной терапии, у большинства пациентов выражены слабо, имеют преходящий характер и не требуют отмены лечения. Взаимосвязи между нежелательными эффектами, вызванными приёмом фармпрепарата, полом, возрастом и расовой принадлежностью пациента не выявлено.
В результате плацебоконтролируемых исследований было выявлено, что частота развития ангионевротических отёков у пациентов, получающих лечение фармпрепаратом не отличалась от таковой в группе плацебо. Чаще всего ангионевротический отёк умеренной степени тяжести развивался у больных, которые принимали гипогликемическое средство одновременно с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и исчезал самостоятельно при продолжении лечения.
Редко на фоне приёма гипогликемического средства возникают бессимптомно протекающие нарушения функций печени, в том числе гепатит. У большинства пациентов эти нарушения не требуют лечения и носят преходящий характер.
При назначении 1 таб. (0,05 г) 1 или 2 раза в день активность печёночных ферментов (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы) повышалась в три раза по сравнению с верхней границей нормы у 0,2 – 0,3% больных, и у 0,2% добровольцев в контрольной группе. Данное нарушение печени в большинстве случаев протекало бессимптомно и не сопровождалось желтухой или холестатическими изменениями.
Частота развития нежелательных явлений при монотерапии:
отмена лечения, обусловленная развитием побочных эффектов, потребовалась 0,2% больных, принимавших по 1 таб. лекарственного средства в день и у 0,1% больных, принимавших Галвус в суточной дозе 2 таб. (в группе плацебо и препарата сравнения аналогичный показатель составил 0, 6 и 0,5% соответственно);
частота развития гипогликемии, не сопровождающаяся усугублением тяжести состояния, составляла 0,5 и 0,3% у больных, принимавших по 1 таб. один или два раза в день (в группах плацебо и препарата сравнения аналогичные показатели составили 0,2%);
увеличения массы тела пациентов не наблюдается;
могут возникать нежелательные явления со стороны нервной системы, такие как головокружение или головная боль;
нарушения в работе ЖКТ в основном проявляются в виде запоров;
иногда на фоне лечения могут возникать отёки.

Побочные явления при назначении Галвуса в сочетании с другими лекарственными средствами

Комбинация с метформином:
частота отмены лечения в группе метформин 0,05 г вилдаглиптина день составила 0,4%, в то время, как в группах, метформин плацебо и метформин вилдаглиптин по 0,05 г дважды в день нежелательных явлений не наблюдалось);
гипогликемия отмечалась в 0,9 и 0,5% случаев при приёме 0,05г Галвуса в комбинации с метформином один и два раза в день соответственно (0,4% в группе плацебо);
данная комбинация не вызывает изменения массы тела;
сочетание метформина с вилдаглиптином может вызвать головную боль, головокружение или тремор.
Комбинация Галус (0,05 г в сутки) производные сульфонилмочевины:
в 0,6% случаев отмена лечения требуется при сочетании фармпрепарата с глимерпиридом (при сочетании глимепирид плацебо отмены лечения, обусловленной развитием побочных эффектов не требуется);
частота развития гипогликемии – 1,2% (в группе глимепирид плацебо – 0,6%);
изменения массы тела не зафиксировано;
нарушения в работе нервной системы: головная боль, тремор, головокружение;
возможно развитие астении.
Комбинация с производными тиозолидиндиона:
частота отмены при применении 0,05 г вилдаглиптина пиоглитазон – 0,7% (в группах вилдаглиптин (дважды в день) пиоглитазон и плацебо пиоглитазон необходимости в отмене лечения не возникает);
в случае сочетания 0,05 г в сутки Галвуса с 0,45г пиоглитазона гипогликемия не встречалась, масса тела увеличивалась на 100 г;
гипогликемия развивалась у 0,6% пациентов, принимавших Галвус дважды в день в сочетании с пиоглитазоном (0,045 г) и в 1,9% случаев в группе, получавшей пиоглитазон в сочетании с плацебо (масса тела больного увеличивалась на 1,3 кг).
Комбинация Галвус (0,05 г два раза в день) инсулин:
риск развития гипогликемии не отличается от такового при сочетании «инсулин плацебо);
увеличение массы по сравнению с группой плацебо составило 900 г;
приём фармпрепарата совместно с инсулином может сопровождаться головной болью, метеоризмом, тошнотой, рефлюксом;
нарушение диеты и обменных процессов может привести к гипогликемии.

Передозировка

Попадание в организм 0,2 г действующего вещества переносится хорошо. Употребление 0,4 г в сутки сопровождается болью в мышцах, реже – преходящим и лёгким парастезиям, отёкам, лихорадке и повышению содержания липидов до значения, в два раза превышающего верхнюю границу нормы. При увеличении дозы до 0,6 г в сутки те же симптомы сочетаются с повышением содержания в организме креатинфосфокиназы, АлАТ, миоглобина и С-реактивного белка.
Симптомы преходящи и исчезают с прекращением приёма лекарственного средства. Вилдаглиптин не выводится из организма с помощью гемодиализа, однако его основной продукт метаболизма может быть удалён таким способом.

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество препарата не является субстратом для изоферментов цитохрома Р (CYP)450, а также не оказывает влияния на эти ферменты, поэтому с лекарственными средствами, которые являются стимуляторами, ингибиторами или субстратами для этих ферментов, вилдаглиптин не взаимодействует.
Взаимодействия с субстратами ферментов " CYP1A2, CYP2C8, CYP2C19 , CYP2C9, CYP2D6. CYP3A4/5 и CYP2E1 не отмечено.
Взаимодействия с другими средствами для лечения сахарного диабета второго типа, а также с препаратами с узким терапевтическим диапазоном (дигоксином, амлодипином, рамиприлом, валсартаном, симвастатином и варфарином) не установлено.

Особые указания

если есть необходимость в инсулинотерапии, вилдаглиптин назначают только одновременно с инсулином;
для лечения больных диабетом 1 типа и диабетического кетоацидоза фармпрепарат не применяют;
управлять автомобилем и другими транспортными средствами не рекомендуется при развитии головокружения на фоне приёма препарата;
Купить гипогликемическое средство Галвус можно только при наличии рецепта, причём при необходимости длительной терапии лучше купить упаковку, содержащую максимальное количество таблеток.
Хранить фармпрепарат необходимо в месте, недоступном для детей, не более 3 лет 
*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников




На сайте aptechkin не размещена информация об удаленной продажи в розницу. Также сайт не имеет информации о покупке и доставке товара дистанционным способом. Здесь невозможна передача лекарств, препаратов с наркотическими свойствами и психотропных лекарств, отдаленным способом. Сайт в свою очередь вмещает в себя информацию только о лекарствах, которые предоставляют организации с действительной лицензией на то, чтобы иметь возможность вести фармацевтическую деятельность. Цены, которые вы можете увидеть на сайте, подаются только для справки. Для более детальной информации, звоните по номерам телефонов аптек. Там вас проконсультируют и по поводу наличия того или иного товара, и по цене.

Рейтинг@Mail.ru