АПРОВАСК

Сердечно-сосудистые средства
Код АТХ: C09DBАнатомо-терапевтическо-химическая классификация — международная система классификации лекарственных средств.

Международное наименование (МНН):Международное непатентованное наименование (МНН) — уникальное наименование действующего вещества лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ)
Amlodipine+Irbesartan

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства — перечень лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства.



Наличие в аптеках Москвы
Наличие в аптеках Санкт-Петербурга
Наличие в аптеках Новосибирска
Наличие в аптеках Екатеринбурга
Наличие в аптеках Нижнего Новгорода
Наличие в аптеках Казани
Наличие в аптеках Челябинска
Наличие в аптеках Омска
Наличие в аптеках Самары
Наличие в аптеках Ростова-на-Дону
Наличие в аптеках Уфы
Наличие в аптеках Красноярска
Наличие в аптеках Перми
Наличие в аптеках Воронежа
Наличие в аптеках Волгограда

Апроваск - отзывы
Апроваск отзывы врачей

Аналоги:
Амзаар
Апроваск
Лортенза
Эксфорж

Фармакологическое действие

Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваcк, ирбесартана и амлодипина, способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению таковым при применении каждого этих препаратов в отдельности. Как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), так и блокаторы «медленных» кальциевых каналов, снижают артериальное давление (АД) за счет снижения периферического сопротивления сосудов, но блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.ИрбесартанИрбесартан является селективным сильно действующим АРА II (подтип-AT1). Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и в гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации.Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостерон-секретирующее действия ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа-AT1), находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к АТ1-рецепторам. Его аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам (рецепторам, у которых не было показано связи с поддержанием равновесия [гомеостаза] сердечно-сосудистой системы).Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, ангиотензинпревращающий фермент [АПФ]), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходит существенных изменений содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0,1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1-2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 3-6 недель. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся в течение 1 года.Однократный прием ирбесартана в дозах до 900 мг в сутки вызывал дозозависимое снижение АД. Однократный прием ирбесартана в дозах 150-300 мг в сутки приводил к большему снижению систолического (САД)/диастолического (ДАД) АД (через 24 ч после приема дозы) в положении «лежа» или «сидя» (в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст.), чем таковое при приеме плацебо. Эффект препарата через 24 ч после приема дозы составлял 60-70 % от соответствующего максимального снижения ДАД и САД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении «стоя» и «лежа». Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией. Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. У пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном, добавление к приему ирбесартана 1 раз в сутки небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному (по сравнению с эффектом добавления плацебо) снижению САД/ДАД, определяемых через 24 ч после их приема, на 7-10/3-6 мм рт. ст., соответственно.Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана. Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном. Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида (например, 12,5 мг в сутки) антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдрома «отмены» при прекращении приема ирбесартана не наблюдалось.АмлодипинАмлодипин является блокатором «медленных» кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина, который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов.Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов.1) Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), так называемую постнагрузку. Так как частота сердечных сокращений при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энерготраты миокарда и его потребность в кислороде.2) Механизм антиангинального действия амлодипина также, по-видимому, связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол, как в зонах миокарда с нормальным кровотоком, так и в ишемизированных зонах миокарда. Это расширение коронарных сосудов увеличивает доставку кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (при стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении «лежа» и «стоя» в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов.У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина при выполнении пробы с физической нагрузкой увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ глубиной 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.При приеме амлодипина не наблюдалось каких-либо нежелательных метаболических эффектов или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.Клинические доказательства эффективности комбинации ирбесартана и амлодипина с фиксированными дозами были получены в двух многоцентровых, проспективных, открытых исследованиях параллельных групп со слепой оценкой показателей эффективности: исследования I-ADD и I-COMBINE. Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно большую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном.

Фармакокинетика

ИрбесартанИрбесартан является препаратом, активным при приеме внутрь, который не нуждается в биотрансформации для проявления своей активности. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после его приема внутрь. Абсолютная биодоступность ирбесартана при приеме внутрь составляет 60-80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.Ирбесартан приблизительно на 96 % связывается с белками плазмы крови и практически не связывается с форменными элементами крови. Объем распределения ирбесартана составляет 53-93 л/кг.После приема внутрь или внутривенного введения 14С ирбесартана на долю неизмененного ирбесартана в плазме крови приходится 80-85 % циркулирующей в системном кровотоке радиоактивности. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Главным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6 %). Ирбесартан подвергается окислению, главным образом, с помощью изофермента цитохрома Р450 - CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, обычно участвующих в метаболизме лекарственных средств, таких как изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1, и достоверно не индуцирует или ингибирует эти изоферменты. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4.Ирбесартан и его метаболиты выводятся, как печенью (с желчью), так и почками. После приема внутрь или после внутривенного введения 14С ирбесартана около 20 % радиоактивности обнаруживается в моче с небольшим остаточным количеством в кале. Менее 2 % дозы выводится почками в виде неизмененного ирбесартана.Период полувыведения (T1/2) ирбесартана составляет 11-15 ч. Общий клиренс при внутривенном введении ирбесартана составляет 157-176 мл/мин, из которых 3,0-3,5 мл/мин приходится на долю почечного клиренса.Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Равновесная концентрация (Css) достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки. Наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (< 20 %) на фоне курсового приема препарата 1 раз в сутки. У женщин с артериальной гипертензией, по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией, наблюдались более высокие (на 11-44%) плазменные концентрации ирбесартана после его однократного приема, однако на фоне курсового приема ирбесартана у женщин и мужчин не наблюдалось различий в накоплении ирбесартана или в его T1/2. Не наблюдалось связанных с полом различий в клинической эффективности ирбесартана.У пациентов пожилого возраста без артериальной гипертензии (мужчин и женщин) (65-80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax в плазме крови были приблизительно на 20-50 % выше, чем у пациентов более молодого возраста (18-40 лет), однако T1/2 у пациентов молодого и пожилого возраста были сопоставимыми. Не наблюдалось значимых, связанных с возрастом, различий в клинической эффективности ирбесартана.У пациентов негроидной расы с нормальными цифрами АД - AUC и T1/2 ирбесартана были приблизительно на 20-25 % выше, чем у пациентов европеоидной расы с нормальными цифрами АД, однако Cmax ирбесартана у них была практически одинаковой.У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от ее степени тяжести) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана существенно не изменяется. Ирбесартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа.У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется.Эффективность и безопасность ирбесартана у детей не установлена.АмлодипинПосле приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с достижением Cmax в крови между 6 и 12 ч после его приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-90 %. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина. Объем распределения амлодипина составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что приблизительно 97,5 % находящегося в системном кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови.Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Через почки выводится 10% неизмененного амлодипина и 60% его метаболитов; ti/2 из плазмы крови составляет приблизительно 35 -50 ч при дозировании 1 раз в сутки.У людей пожилого и более молодого возраста время достижения Cmax амлодипина в крови является одинаковым. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к уменьшению, в результате чего увеличивается AUC и T1/2. У детей 6-12 лет и подростков 13-17 лет клиренс амлодипина при приеме препарата внутрь составлял 22,5 и 27,4 л/ч, соответственно, у мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч, соответственно, у девочек. Наблюдалась большая вариабельность системной экспозиции амлодипина у разных детей и подростков. Данные, полученные по применению препарата у детей младше 6 лет, являются ограниченными.Как и у других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, при печеночной недостаточности возможно увеличение T1/2 амлодипина (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (во всех возрастных группах) наблюдалось увеличение AUC и T1/2.Фармакокинетика при применении комбинации ирбесартан/амлодипин у взрослыхОдновременный прием ирбесартана и амлодипина в виде фиксированных комбинаций в таблетках или в виде свободных комбинаций не оказывал влияния на фармакокинетику каждого из активных веществ этой комбинации.Три фиксированные комбинации доз ирбесартана и амлодипина (150 мг/10 мг, 300 мг/5 мг и 300 мг/10 мг) являются биоэквивалентными свободным комбинациям доз (150 мг/10 мг, 300 мг/5 мг и 300 мг/10 мг), как в отношении скорости, так и в отношении степени абсорбции.При приеме по отдельности или одновременно в дозах 300 мг и 10 мг время до достижения медиан Cmax ирбесартана и амлодипина в плазме крови остается неизмененным, то есть, 0,75-1 ч и 5 ч после приема, соответственно. Аналогично Cmax и AUC ирбесартана и амлодипина при приеме по отдельности или одновременно в дозах 300 мг и 10 мг находятся в одинаковых диапазонах, в результате чего при совместном приеме относительная биодоступность ирбесартана составляет 95 %, а амлодипина - 98 %.Среднее значение T1/2 для ирбесартана и амлодипина, принятых по отдельности или в комбинации, является практически одинаковым: 17,6 ч против 17,7 ч для ирбесартана и 58,5 ч против 52,1 ч для амлодипина. Выведение ирбесартана и амлодипина не изменяется при их приеме по отдельности или совместно.Фармакокинетика ирбесартана и амлодипина была линейной при применении ирбесартана в дозах от 150 мг до 300 мг и амлодипина в дозах от 5 мг до 10 мг.Фармакокинетика при применении комбинации ирбесартан/амлодипин у детейОтсутствует какая-либо информация по приему фиксированной комбинации ирбесартана и амлодипина детьми.Побочные действияЧастота нежелательных явлений/реакций (НЯ/НР), о которых сообщалось в клинических исследованиях по применению комбинации с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина (клинические исследования I-ADD, I-СОМВINЕ и I-COMBO), в клинических исследованиях по применению ирбесартана и при его постмаркетинговом применении, а также в клинических исследованиях по применению амлодипина, определялась по классификации Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) следующим образом: очень часто (? 10 %); часто (? 1 % и < 10 %); нечасто (? 0,1 % и < 1 %); редко (? 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %), частота неизвестна - по имеющимся данным нельзя оценить частоту встречаемости НЯ/НР.Частота HP, о которых сообщалось при постмаркетинговом применении препарата, определялась как «частота неизвестна», так как сведения об этих HP поступали из спонтанных сообщений, без указания количества пациентов, принимавших препарат.В клинических исследованиях по сравнению комбинаций с фиксированными дозами ирбесартан/амлодипин с монотерапией ирбесартаном или амлодипином виды и частота возникающих во время лечения нежелательных явлений, возможно, связанных с изучаемым лечением, были подобны таковым, которые наблюдались в проведенных ранее клинических исследованиях или в постмаркетинговых сообщениях при монотерапии ирбесартаном и амлодипином. Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением были периферические отеки, главным образом, связанные с амлодипином.Нежелательные явления, наблюдавшиеся во время лечения и, возможно, связанные с исследуемым препаратом в клинических исследованиях ирбесартана/амлодипина (I-ADD, I-COMBINE и I-COMBO).Фиксированная комбинация ирбесартан/амлодипинОбщие расстройства и нарушения в месте введенияЧасто: периферические отеки, отеки.Нечасто: астения.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияНечасто: вертиго.Нарушения со стороны сердцаЧасто: ощущение сердцебиения.Нечасто: синусовая брадикардия.Нарушения со стороны нервной системыЧасто: головокружение, головная боль, сонливость.Нечасто: парестезия.Нарушения со стороны половых органов и молочной железыНечасто: эректильная дисфункция.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияНечасто: кашель.Нарушения со стороны сосудовЧасто: ортостатическая гипотензия.Нечасто: чрезмерное снижение АД.Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаЧасто: отечность десен.Нечасто: тошнота, боли в верхней части живота, запор.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путейЧасто: протеинурия.Нечасто: азотемия, гиперкреатинемия.Нарушения со стороны обмена веществ и питанияНечасто: гиперкалиемия.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканиНечасто: «тугоподвижность» суставов, артралгия, миалгия.Нежелательные явления, наблюдавшиеся при применении ирбесартана в клинических исследованиях (включая клинические исследования I-ADD, I-COMBINEи I-COMBO) и при его постмаркетинговом примененииНарушения со стороны иммунной системыЧастота неизвестна: реакции повышенной чувствительности (аллергические реакции).Нарушения со стороны обмена веществ и питанияЧастота неизвестна: гиперкалиемия.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияЧасто: вертиго.Нарушения со стороны нервной системыЧасто: головокружение, головная боль*.Нечасто: ортостатическое головокружение.* частота встречаемости головной боли в исследованиях I-ADD, I-COMBINEи I-COMBOбыла оценена как «нечасто».Нарушения со стороны сердцаНечасто: тахикардия.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейЧастота неизвестна: лейкоцитокластический васкулит.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияНечасто: кашель.Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаЧасто: тошнота/рвота, боли в верхней части живота, нарушения со стороны языка, включая дисгевзию (извращение вкуса), глоссодиния (ощущение жжения и болезненности в языке), глоссит (воспаление языка).Нечасто: диарея, диспепсия, изжога.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейЧастота неизвестна: желтуха, повышение показателей функциональных «печеночных» проб, гепатит.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейНечасто: алопеция.Частота неизвестна: ангионевротический отек, крапивница.Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной тканиЧастота неизвестна: миалгия.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путейЧастота неизвестна: нарушение функции почек, включая отдельные случаи почечной недостаточности у пациентов с факторами риска ее развития.Нарушения со стороны половых органов и молочной железыНечасто: эректильная дисфункция.Общие расстройства и нарушения в месте введенияЧасто: повышенная утомляемость*, отеки.Нечасто: боли в грудной клетке.Частота неизвестна: астения.*-частота встречаемости повышенной утомляемости в исследованиях I-ADD, I-COMBINEи I-COMBO была оценена как «нечасто».Травмы, интоксикации и осложнения манипуляцийЧастота неизвестна: падения.Нежелательные явления, наблюдавшиеся при применении амлодипина в клинических исследованиях (включая клинические исследования I-ADD, I-COMBINE и I-COMBO)Нарушения со стороны крови и лимфатической системыОчень редко: тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системыОчень редко: аллергические реакции.Нарушения со стороны обмена веществ и питанияОчень редко: гипергликемия.Нарушения психикиНечасто: бессонница, лабильность настроения.Нарушения со стороны нервной системыЧасто: головокружение, головная боль*, сонливость.Нечасто: гипестезия, парестезия, тремор, извращения вкуса, синкопальные состояния.Очень редко: периферическая нейропатия.* - частота встречаемости головной боли в исследованиях I-ADD, I-COMBINE и I-СОМВО была оценена как «нечасто».Нарушения со стороны органа зренияНечасто: зрительные расстройства.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияНечасто: звон в ушах, вертиго.Нарушения со стороны сердцаЧасто: ощущение сердцебиения.Очень редко: инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия).Нарушения со стороны сосудовЧасто: «приливы» крови к коже с чувством жара, покраснение кожных покровов*.Нечасто: чрезмерное снижение АД.Очень редко: васкулит.* - частота встречаемости покраснения кожных покровов в исследованиях I-ADD, I-COMBINE и I-COMBO была оценена как «нечасто».Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияЧасто: кашель.Нечасто: одышка, ринит.Очень редко: покашливание.Нарушения со стороны пищеварительной системыЧасто: тошнота, боли в животе, глоссодиния, глоссит.Нечасто: диспепсия, рвота, изменение ритма дефекации, сухость слизистых оболочек полости рта.Очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейОчень редко: гепатит, желтуха и повышение активности «печеночных» ферментов (главным образом, связанное с холестазом).Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейЧасто: контактный дерматит.Нечасто: кожная сыпь, зуд, пурпура, повышенное потоотделение, изменение пигментации кожи (появление обесцвеченных участков кожи), алопеция.Очень редко: ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканиНечасто: артралгия, мышечные судороги, миалгия, боли в спине.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путейНечасто: увеличение частоты мочеиспускания, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.Нарушения со стороны половых органов и молочной железыНечасто: импотенция, гинекомастия.Общие расстройства и нарушения в месте введенияЧасто: повышенная утомляемость, отеки*, периферические отеки.Нечасто: боли в грудной клетке, астения, чувство недомогания, боли.Редко: отеки лица.* - по данным исследований I-ADD, I-COMBINE и I-COMBO частота встречаемости отеков: «нечасто».Лабораторные и инструментальные данныеНечасто: увеличение массы тела, снижение массы тела.

Отпускается по рецепту

Особые условия

Чрезмерное снижение АД: пациенты с гиповолемией и гипонатриемиейИрбесартан редко вызывал чрезмерное снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией без другой сопутствующей патологии. Как и при приеме ингибиторов АПФ, может ожидаться чрезмерное снижение АД с соответствующей симптоматикой у пациентов с гиповолемией и гипонатриемией, к которым относятся пациенты, которым проводится интенсивная диуретическая терапия, и/или пациенты с ограничениями в потреблении поваренной соли или пациенты, находящиеся на гемодиализе. Гипонатриемия и гиповолемия должны быть скорректированы перед началом лечения препаратом Апроваск или следует рассмотреть вопрос о применении более низких начальных доз.Пациенты с хронической сердечной недостаточностьюВ долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по классификации NYHA) неишемической этиологии амлодипин ассоциировался с увеличением сообщений об отеке легких, несмотря на отсутствие достоверного различия в частоте прогрессирования сердечной недостаточности по сравнению с плацебо.Печеночная недостаточностьКак и при приеме других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, T1/2 амлодипина увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, а рекомендации по режиму его дозирования при нарушении функции печени не установлены. Поэтому препарат Апроваск должен применяться с осторожностью у таких пациентов.Гипертонический кризБезопасность и эффективность препарата Апроваск при гипертоническом кризе не установлены.Влияние на функцию почекВследствие ингибирования РААС можно ожидать изменений в функции почек у предрасположенных к этому пациентов. У пациентов, у которых функция почек зависит от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса [по классификации NYHA]), лечение другими препаратами, которые воздействуют на РААС, ассоциировалось с развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемией и редко с почечной недостаточностью и/или смертью. Нельзя исключить возможности возникновения такого эффекта при применении АРА II, включая ирбесартан.Применение у пациентов пожилого возрастаУ пациентов, которые принимали ирбесартан в клинических исследованиях, не наблюдалось какого-либо различия в эффективности или безопасности ирбесартана у пациентов более пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с пациентами более молодого возраста.Применение у детейБезопасность и эффективность у детей на настоящий момент не установлены.Двойная блокада РААС при сочетании препарата Апроваск с лекарственными препаратами, содержащими алискиренДвойная блокада РААС при применении комбинации препарата Апроваск с алискиреном не рекомендуется, так как имеется повышенный риск развития резкого снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек.У пациентов с сахарным диабетом или умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (с СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела) применение препарата Апроваск в комбинации с алискиреном противопоказано.Влияние на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельностиВлияние препарата Апроваск на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, не изучалось. Однако, исходя из его фармакодинамических свойств, влияние препарата Апроваск на эту способность маловероятно. Но, в случае возникновения головокружения, вертиго, слабости, управлять транпортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности не рекомендуется.

Передозировка

СимптомыПри приеме взрослыми ирбесартана в дозах до 900 мг в сутки установлено отсутствие токсичности.Имеющиеся данные для амлодипина предполагают, что сильная передозировка может привести к выраженной периферической вазодилатации и, возможно, к развитию рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии выраженного и длительного чрезмерного снижения АД, вплоть до развития шока со смертельным исходом.ЛечениеПациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим основные жизненно важные функции организма.Отсутствует специальная информация по лечению передозировки ирбесартана. Предлагаемые меры при передозировке препарата Апроваск включают промывание желудка. Прием активированного угля здоровыми добровольцами сразу после или через 2 ч после приема внутрь 10 мг амлодипина показал незначительное уменьшение абсорбции амлодипина.В связи с тем, что амлодипин имеет высокую связь с белками крови, а ирбесартан не выводится из организма при помощи гемодиализа, маловероятно, что при передозировке может быть полезен гемодиализ.Если произошла очень большая передозировка, следует начать активный мониторинг сердечной деятельности и дыхания. Необходимо частое измерение АД. Клинически значимое снижение АД вследствие передозировки амлодипина требует активного поддержания сердечно-сосудистой деятельности, включая придание возвышенного положения конечностям. Следует следить за объемом циркулирующей крови и выделением мочи. Может потребоваться введение сосудосуживающих препаратов для восстановления сосудистого тонуса и АД (при условии отсутствия противопоказаний к их введению). Внутривенное введение глюконата кальция может быть полезным в ликвидации последствий блокады кальциевых каналов.

Показания

— артериальная гипертензия (при неэффективности монотерапии ирбесартаном или амлодипином).Противопоказания— повышенная чувствительность к ирбесартану, амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам препарата;— кардиогенный шок;— клинически значимый аортальный стеноз;— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);— беременность;— период грудного вскармливания;— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);— одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] < 60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).С осторожностью:У пациентов с гиповолемией и гипонатриемией, возникающих, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте (опасность чрезмерного снижения АД, см. раздел «Особые указания»).У пациентов, у которых функция почек зависит от активности РААС (таких как пациенты с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA), лечение лекарственными препаратами, влияющими на РААС, ассоциировалось с развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии и редко - острой почечной недостаточности и/или смертью, риск развития которых нельзя исключить и при приеме АРА II, включая ирбесартан) (см. раздел «Особые указания»).У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии (из-за содержания в составе препарата амлодипина, применение которого у таких пациентов ассоциировалось с увеличением сообщений о развитии отека легких по сравнению с приемом плацебо, несмотря на отсутствие различий в частоте прогрессирования сердечной недостаточности) (см. раздел «Особые указания»).У пациентов с печеночной недостаточностью (риск увеличения T1/2 амлодипина - см. раздел «Особые указания»).У пациентов с почечной недостаточностью и после трансплантации почки (из-за содержания в составе препарата ирбесартана, рекомендуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови); после недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения ирбесартана).У пациентов со стенозом аортального и митрального клапана или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМП).У пациентов с ишемической болезнью сердца и/или клинически значимым атеросклерозом сосудов головного мозга (при чрезмерном снижении АД имеется риск усиления ишемических расстройств, вплоть до развития острого инфаркта миокарда и инсульта).У пациентов с синдромом слабости синусового узла (из-за содержания в составе препарата амлодипина).Применение при беременности и кормлении грудьюБеременностьПри приеме ирбесартана в дозах > 50 мг/кг массы тела/сутки (что при пересчете на кг массы тела приблизительно эквивалентно максимальной рекомендованной дозе ирбесартана у человека [МРДИЧ], составляющей 300 мг/сутки) беременными крысами с 0 по 20 день гестации у плодов крыс наблюдались преходящие эффекты (незначительное или умеренное расширение почечных лоханок, гидроуретер и/или отсутствие почечных сосочков). При приеме ирбесартана в дозах ? 180 мг/кг массы тела/сутки (приблизительно эквивалентных 4?МРДИЧ при пересчете на кг массы тела) беременными крысами с 0 по 20 день гестации у плодов крыс наблюдалось развитие подкожного отека. Так как эти аномалии развития не наблюдались при ограничении приема ирбесартана внутрь в дозах 50, 150 и 450 мг/кг массы тела/сутки беременными крысами с 6 по 15 день гестации, то они, по-видимому, являются поздними гестационными эффектами ирбесартана. У кроликов применение ирбесартана в дозе 30 мг/кг массы тела/сутки ассоциировалось с материнской смертностью и абортированием. Выжившие самки, получавшие эту дозу, эквивалентную 1,5?МРДИЧ при пересчете на кг массы тела, имели незначительное увеличение резорбции плодов и, соответственно, уменьшение количества живых плодов в помете. Было установлено, что ирбесартан проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов. У крыс и кроликов не было выявлено тератогенного действия амлодипина.Отсутствуют достаточные по объему и хорошо контролируемые исследования применения препарата Апроваск у беременных женщин. Воздействие на плод ингибиторов АПФ, которые принимались беременными женщинами во втором и третьем триместрах беременности, приводило к повреждению и смерти развивающегося плода. Как любые другие лекарственные средства, которые непосредственно воздействуют на РААС, препарат Апроваск противопоказан во время беременности. Препарат Апроваск не должен применяться у женщин с детородным потенциалом, если они не применяют эффективные способы контрацепции. В случае выявления беременности во время лечения препаратом Апроваск, следует как можно скорее прекратить его прием (см. раздел «Противопоказания »).Период грудного вскармливанияПрепарат Апроваск противопоказан во время периода грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).Применение при нарушениях функции печениКак и при приеме других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, T1/2 амлодипина увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, а рекомендации по режиму его дозирования при нарушении функции печени не установлены. Поэтому препарат Апроваск должен применяться с осторожностью у таких пациентов.Применение при нарушениях функции почекВследствие ингибирования РААС можно ожидать изменений в функции почек у предрасположенных к этому пациентов. У пациентов, у которых функция почек зависит от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса [по классификации NYHA]), лечение другими препаратами, которые воздействуют на РААС, ассоциировалось с развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемией и редко с почечной недостаточностью и/или смертью. Нельзя исключить возможности возникновения такого эффекта при применении АРА II, включая ирбесартан.Применение у детейПротивопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Лекарственное взаимодействие

Комбинация ирбесартана и амлодипинаНа основании фармакокинетических исследований, в которых ирбесартан и амлодипин принимались по отдельности и в комбинации, отсутствовали фармакокинетические взаимодействия между ирбесартаном и амлодипином.Не проводилось исследований по лекарственным взаимодействиям препарата Апроваск с другими лекарственными средствами.ИрбесартанНа основании данных исслед



На сайте aptechkin не размещена информация об удаленной продажи в розницу. Также сайт не имеет информации о покупке и доставке товара дистанционным способом. Здесь невозможна передача лекарств, препаратов с наркотическими свойствами и психотропных лекарств, отдаленным способом. Сайт в свою очередь вмещает в себя информацию только о лекарствах, которые предоставляют организации с действительной лицензией на то, чтобы иметь возможность вести фармацевтическую деятельность. Цены, которые вы можете увидеть на сайте, подаются только для справки. Для более детальной информации, звоните по номерам телефонов аптек. Там вас проконсультируют и по поводу наличия того или иного товара, и по цене.

Рейтинг@Mail.ru