РОКСЕРА

Сердечно-сосудистые средства
Код АТХ: C10AAАнатомо-терапевтическо-химическая классификация — международная система классификации лекарственных средств.

Международное наименование (МНН):Международное непатентованное наименование (МНН) — уникальное наименование действующего вещества лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ)
Rosuvastatin (Розувастатин)

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства — перечень лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства.





Наличие в аптеках Москвы
Наличие в аптеках Санкт-Петербурга
Наличие в аптеках Новосибирска
Наличие в аптеках Екатеринбурга
Наличие в аптеках Нижнего Новгорода
Наличие в аптеках Казани
Наличие в аптеках Челябинска
Наличие в аптеках Омска
Наличие в аптеках Самары
Наличие в аптеках Ростова-на-Дону
Наличие в аптеках Уфы
Наличие в аптеках Красноярска
Наличие в аптеках Перми
Наличие в аптеках Воронежа
Наличие в аптеках Волгограда

Роксера - отзывы
Роксера отзывы врачей

Аналоги:
Атеростат
Атомакс
Атор
Аторвастатин
Аторвастатин-тева
Веро-симвастатин
Зокор
Кардиостатин
Крестор
Лескол форте
Лескол эл
Ливазо
Липостат
Липримар
Липтонорм
Мевакор
Медостатин
Мертенил
Овенкор
Розистарк
Розувастатин-сз
Розукард
Розулип
Роксера
Симвагексал
Симвакард
Симвастатин зентива
Симвастол
Симвор
Симгал
Сувардио
Торвакард
Тулип
Холетар

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3- гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основным местом действия розувастатина является печень, орган-мишень гиполипидемической терапии.Роксера® увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.Роксера® снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает содержание (Хс-ЛПВП). Препарат также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Роксера® снижает соотношение Хc-ЛПНП/Хc-ЛПВП, общий Хc/Хc-ЛПВП и Хc-неЛПВП/Хc-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.Терапевтический эффект проявляется в течение первой недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе и поддерживается при дальнейшем приеме.Препарат Роксера® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, в т.ч. у особых групп пациентов (с сахарным диабетом или с семейной гиперхолестеринемией). Препарат Роксера® эффективен при лечении большинства пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типов (средний исходный уровень Хс-ЛПНП примерно 4.8 ммоль/л). При применении препарата Роксера® в дозах от 20 мг до 40 мг у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, среднее снижение Хс-ЛПВП в общей выборке составило 22%. Роксера® также проявляет аддитивный эффект в отношении снижения уровня ТГ, при комбинировании с фенофибратом и в отношении увеличения Хс-ЛПВП при комбинировании с никотиновой кислотой.Розувастатин в дозе 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистой патологии.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема препарата внутрь Сmах розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.РаспределениеСвязывание с белками плазмы, в основном с альбумином, составляет приблизительно 90%. Розувастатин захватывается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л.Фармакокинетические параметры не изменяются при многократном приеме препарата.МетаболизмРозувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Основные выделенные метаболиты - N-десметильный и лактоновый метаболиты. N-десметильный метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, а лактоновая форма клинически неактивна.Розувастатин обуславливает около 90% ингибирующей активности ГМГ-КоА-редуктазы в крови.ВыведениеОколо 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Примерно 5% розувастатина выводится с мочой в неизмененном виде. Плазменный T1/2 составляет примерно 20 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч. Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе.Фармакокинетика в особых клинических случаяхЛегкое или умеренно выраженное заболевание почек не оказывает влияния на плазменные концентрации розувастатина или N-десметильного метаболита. У пациентов с тяжелыми поражениями почек (КК менее 30 мл/мин) плазменная концентрация розувастатина увеличивается в 3 раза, а концентрация N-десметильного метаболита - в 9 раз по сравнению с пациентами со здоровыми почками. Css розувастатина у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у пациентов со здоровыми почками.У пациентов с печеночной недостаточностью 7 или менее баллов по шкале Чайлд-Пью не выявлено признаков увеличения системного воздействия розувастатина. У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 баллов по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение Т1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, соответствующей 9 баллам по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, астения; очень редко (<1/10 000) - полиневропатия, снижение памяти (потеря памяти), депрессия, расстройства сна.Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, запоры; редко - панкреатит, повышение уровня печеночных трансаминаз (наблюдается у незначительного числа пациентов, носит дозозависимый характер; в большинстве случаев является незначительным, бессимптомным и временным); очень редко (<1/10 000) - желтуха, гепатит; частота неизвестна - диарея.Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия; редко - миопатия и рабдомиолиз; очень редко (<1/10 000) - артралгия. При применении розувастатина во всех дозах, особенно превышающих 20 мг, сообщалось о воздействиях на опорно-двигательный аппарат, таких как миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Дозозависимое повышение уровня КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения уровня КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапию следует приостановить.Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет (у пациентов с уровнем глюкозы в крови и натощак 5.6-6.9 ммоль/л).Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия (преимущественно тубулярного происхожд

Отпускается по рецепту

Особые условия

У пациентов, получавших розувастатин в высоких дозах (в частности 40 мг), наблюдалась тубулярная протеинурия, и в большинстве случаев была периодической или кратковременной. У пациентов, принимающих препарат в дозе 30 или 40 мг, во время лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек (не реже чем раз в 3 месяца).При применении розувастатина во всех дозах, особенно превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях - рабдомиолиз. Отмечены очень редкие случаи рабдомиолиза при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и эзетимиба. Нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие, поэтому комбинацию розувастатина с эзетимибом следует применять с осторожностью.Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота рабдомиолиза при постмаркетинговом применении препарата в дозе 40 мг наблюдается чаще.Содержание КФК нельзя определять после интенсивных физических нагрузок и при наличии других возможных причин повышения уровня КФК; это может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Нельзя начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше, более чем в 5 раз по сравнению с ВГН).Аналогично другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы, препарат Роксера® следует назначать с осторожностью пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:- поражения почек;- гипотиреоз;- наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе;- указания в анамнезе на миотоксические явления при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;- алкогольная зависимость;- возраст старше 65 лет;- ситуации, при которых могут повышаться плазменные концентрации препарата;- одновременный прием фибратов.У таких пациентов необходимо оценить риск и возможную пользу терапии. А также рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если исходный уровень КФК выше более, чем в 5 раз, по сравнению с ВГН, терапию препаратом начинать нельзя.В период терапии препаратом следует проинформировать пациента о необходимости немедленно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или, если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Роксера® или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Показания

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой гиполипидемической терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту;— в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина и Хс-ЛПНП до целевых уровней;— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.Противопоказания— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН нормы;— выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);— миопатия;— одновременный прием циклоспорина;— предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;— беременность;— период лактации (грудного вскармливания);— у женщин детородного возраста при отсутствии адекватных методов контрацепции;— повышенная чувствительностью к розувастатину или любому из компонентов препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина значение AUC розувастатина, в среднем, увеличивается в 7 раз. Совместное применение не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии препаратом Роксера® или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени.Одновременный прием розувастатина и эзетимиба не сопровождается изменением AUC или Сmах обоих препаратов. Однако нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся нежелательными реакциями.Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmах и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников




На сайте aptechkin не размещена информация об удаленной продажи в розницу. Также сайт не имеет информации о покупке и доставке товара дистанционным способом. Здесь невозможна передача лекарств, препаратов с наркотическими свойствами и психотропных лекарств, отдаленным способом. Сайт в свою очередь вмещает в себя информацию только о лекарствах, которые предоставляют организации с действительной лицензией на то, чтобы иметь возможность вести фармацевтическую деятельность. Цены, которые вы можете увидеть на сайте, подаются только для справки. Для более детальной информации, звоните по номерам телефонов аптек. Там вас проконсультируют и по поводу наличия того или иного товара, и по цене.

Рейтинг@Mail.ru