СИРДАЛУД

Средства, действующие на ЦНС
Код АТХ: M03BXАнатомо-терапевтическо-химическая классификация — международная система классификации лекарственных средств.

Международное наименование (МНН):Международное непатентованное наименование (МНН) — уникальное наименование действующего вещества лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ)
Tizanidine (Тизанидин)

ЖНВЛПЖизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства — перечень лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства.





Наличие в аптеках Москвы
Наличие в аптеках Санкт-Петербурга
Наличие в аптеках Новосибирска
Наличие в аптеках Екатеринбурга
Наличие в аптеках Нижнего Новгорода
Наличие в аптеках Казани
Наличие в аптеках Челябинска
Наличие в аптеках Омска
Наличие в аптеках Самары
Наличие в аптеках Ростова-на-Дону
Наличие в аптеках Уфы
Наличие в аптеках Красноярска
Наличие в аптеках Перми
Наличие в аптеках Воронежа
Наличие в аптеках Волгограда

Сирдалуд - отзывы
Сирдалуд отзывы врачей

Аналоги:
Баклосан
Мидокалм
Сирдалуд
Сирдалуд мр

Фармакологическое действие

Тизанидин - релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические a2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетных мышц.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Распределение Среднее значение Vd в период равновесного состояния при в/в введении тизанидина составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности Сmax и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина. Метаболизм Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Выведение Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%. Фармакокинетика в особых клинических случаях Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC возрастала в среднем 6 раз.

Показания

   – болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);    – спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях (в т.ч. рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, церебральный паралич).

Режим дозирования

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг Сирдалуда. При спазме скелетных мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями, дозу Сирдалуда следует устанавливать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут. Опыт применения препарата

у детей

ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется. Опыт применения Сирдалуда у пациентов

пожилого возраста

ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов. Лечение

пациентов с почечной недостаточностью

(КК меньше 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие

Оценка частоты: очень часто - более 10%; часто - от 1% до 10%; иногда - от 0.1% до 1%; редко - от 0.01% до 0.1%; очень редко - менее 0.01%. Часто: сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение АД, сухость во рту. Редко: тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз. При приеме препарата в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления. Часто: артериальная гипотензия, брадикардия. Редко: мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации. Очень редко: острый гепатит. При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные действия возникают редко, обычно слабо выражены и преходящи.

Противопоказания

   – выраженные нарушения функции печени;    – повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, у женщин, кормящих грудью детей, препарат применять не следует.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей. Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сирдалуда и антигипертензивных препаратов (в т.ч. диуретиков) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол (алкоголь) могут усиливать седативное действие Сирдалуда.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30 °C. Срок годности - 5 лет. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников




На сайте aptechkin не размещена информация об удаленной продажи в розницу. Также сайт не имеет информации о покупке и доставке товара дистанционным способом. Здесь невозможна передача лекарств, препаратов с наркотическими свойствами и психотропных лекарств, отдаленным способом. Сайт в свою очередь вмещает в себя информацию только о лекарствах, которые предоставляют организации с действительной лицензией на то, чтобы иметь возможность вести фармацевтическую деятельность. Цены, которые вы можете увидеть на сайте, подаются только для справки. Для более детальной информации, звоните по номерам телефонов аптек. Там вас проконсультируют и по поводу наличия того или иного товара, и по цене.

Рейтинг@Mail.ru